苯妥英鈉：用于治療①強直－陣攣性發作單純及復雜部分性發作、繼發性全面發作和癲癇持續狀態；②洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常。血漿藥物濃度超過20μg/ml時出現眼球震顫，超過30μg/ ml時出現共濟失調，超過40μg/ml會出現嚴重不良反應，如嗜睡、昏迷；禁用于房室阻滯、竇房結阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者

丙戊酸鈉：用于治療各種類型的癲癇。也可用于雙向情感障礙相關的躁狂發作。不良反應存在肝毒性、致死性肝功能障礙、胰腺炎、體重增加/減輕、脫發等。過敏者，有明顯的肝臟功能損害者禁用。

肝藥酶的分類：①肝藥酶誘導劑：苯巴比妥、苯妥英鈉、圣約翰草提取物、螺內酯、利福平、卡馬西平（奧卡西平）、灰黃霉素等。②肝藥酶抑制劑：氯霉素、環丙沙星、咪康唑、胺碘酮、異煙肼、三環類抗抑郁藥、哌醋甲酯、環孢素、克拉霉素、紅霉素、葡萄柚汁、維拉帕米（地爾硫?）、西咪替丁、甲硝唑、磺吡酮。

抗抑郁藥的分類

選擇性5-羥色胺（5-HT）再攝取抑制劑	氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、西酞普蘭、氟伏沙明
5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑	文拉法辛、度洛西汀、阿戈美拉汀、米安色林、噻奈普汀
去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥	米氮平（不良反應常見體重增加）
三環類	阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
四環類	馬普替林
單胺氧化酶抑制劑	嗎氯貝胺
5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑	曲唑酮
選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑	瑞波西汀

氟西汀需停藥5周才能換用單胺氧化酶抑制劑，其他5-HT再攝取抑制劑需2周。單胺氧化酶抑制劑在停用2周后才能換用5-HT再攝取抑制劑。

使用抗抑郁藥時應從小劑量開始，逐增劑量，盡可能采用最小有效量，使不良反應減至最少，以提高服藥依從性。當小劑量療效不佳時，可根據不良反應和患者對藥物的耐受情況，逐漸增至足量。

抗抑郁藥起效緩慢，一般4~6周方顯效（起效較快的米氮平和文拉法辛需要1周左右），切忌頻繁換藥。只有在足量、足療程使用某種抗抑郁藥仍無效時，方可考慮換用同類另一種或作用機制不同的另一類藥。

酰胺類中樞興奮藥：吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦。用于腦外傷（修復神經細胞）、腦動脈硬化、腦血管病等所致的記憶及思維功能減退。

乙酰膽堿酯酶抑制劑：石杉堿甲、多奈哌齊、利斯的明、卡巴拉汀、加蘭他敏。臨床上用于輕、中度老年癡呆。

丁苯酞：能促進中樞神經功能改善和恢復。主要用于治療輕、中度急性缺血性腦卒中。對芹菜過敏者以及有嚴重出血傾向者禁用。

弱阿片類（輕、中度）：可待因（可用于劇烈干咳）、雙氫可待因。

強阿片類（中、重度）：嗎啡（可用于心源性哮喘。適用于其他鎮痛藥無效的急性銳痛）、芬太尼、哌替啶（不適用于癌性疼痛治療，可用于分娩止痛）、羥考酮、美沙酮。

鎮痛藥使用原則：口服給藥，避免創傷性給藥；按時給藥而不是按需給藥；按階梯給藥；用藥個體化。

左旋多巴：帕金森對癥治療最有效的藥物；運動徐緩相關癥狀顯著者，應首選。

恩他卡朋：左旋多巴增效劑，單用無效。本品可使尿液變為紅棕色，但此現象無害。

苯海索：主要用于輕癥及不能耐受左旋多巴的患者。對于年齡在70歲以下、有震顫問題困擾、不伴明顯運動徐緩及步態障礙的PD患者，抗膽堿能藥物作為單一療法最有用。

司來吉蘭：與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動（大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動）。

第一代（典型）抗精神病藥：氯丙嗪、氯哌噻噸、氟哌啶醇、舒必利。錐體外系不良反應最常見。誘發癲癇發作

（以氯丙嗪風險最高，而氟哌啶醇風險最低）。

第二代（非典型）抗精神病藥：氯氮平、奧氮平、喹硫平、利培酮、齊拉西酮、阿立哌唑（陽性陰性都有作用）。體重增加及糖脂代謝異常最常見，作為首發患者的一線用藥選擇（但不推薦氯氮平）。

第二章解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕藥及抗痛風藥

NSAID主要通過抑制炎癥細胞的花生四烯酸代謝物過程中的環氧化酶（COX）減少炎癥介質，從而抑制前列腺素和血栓素的合成。

對乙酰氨基酚：解熱、鎮痛首選，幾乎無抗炎、抗風濕作用。一日3～4次（12歲以下兒童24h不超過5次量），一日量不超過2g，退熱不超過3天，鎮痛不超過10天。用于骨關節炎不超過4g。

布洛芬：成人：①抗風濕：一次0.4g～0.6g，每日3～4次，類風濕性關節炎比骨性關節炎用量要大一些。②輕度或中度疼痛及痛經的止痛：一次0.2g～0.4g，每4～6h給藥一次。成人用藥最大限量一般為每日2.4g。兒童：一次按體重5～10mg/kg，每日3次。

尼美舒利：12歲以下兒童禁用。丙磺舒2歲以下兒童禁用。

塞來昔布：有類磺胺過敏反應。對磺胺類藥過敏者禁用，重度肝損傷、有心肌梗死病或腦卒中病史者禁用。

常用的抗風濕藥物包括非甾體抗炎藥、糖皮質激素，慢作用抗風濕藥和生物制劑。

柳氮磺吡啶：在腸道菌群作用下分解為5－氨基水楊酸和磺胺嘧啶，具有抗菌、抗炎、抗風濕、抗免疫作用。

甲氨蝶呤抑制二氫葉酸還原酶，減少嘌呤合成，同時具有抗炎作用。

秋水仙堿急性痛風發作首選，可致可逆性的維生素B12吸收不良。

丙磺舒和苯溴馬隆是促進尿酸排泄藥；別嘌醇和非布司他是抑制尿酸生成藥。第三章呼吸系統疾病用藥

苯丙哌林、依普拉酮兼有中樞和外周兩種鎮咳作用。

鎮咳強度：苯丙哌林＞右美沙芬＞可待因≈福爾可定＞噴托維林，右美沙芬鎮咳強度與可待因相等或略強。

惡心性祛痰藥：氯化銨、愈創甘油醚。

黏痰溶解劑：溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、桉檸蒎、糜蛋白酶。

黏痰稀釋劑：羧甲司坦，消化道潰瘍活動期禁用。

乙酰半胱氨酸可用于對乙酰氨基酚中毒解救，治療環磷酰胺引起的出血性膀胱炎。

氨溴索與抗菌藥物同時服用，可致抗菌藥物在肺組織濃度升高，抗菌作用增強。

沙丁胺醇、特布他林為短效β2腎上腺素受體激動藥，急性用藥，吸入首選；當單用β2受體激動劑療效不佳時，配合靜脈滴注黃嘌呤類藥物可增強療效。

沙美特羅、福莫特羅為長效β2腎上腺素受體激動藥，不推薦單獨使用，與激素聯合用于長期維持治療。

黃嘌呤類藥物治療窗窄，應當進行血藥濃度監測。茶堿血藥濃度在15~20ug/ml會出現中毒反應，表現為惡心、嘔吐、易激動、失眠等，超過20ug/ml出現心動過速、心律失常，超過40ug/ml可能致死。

吸入型腎上腺皮質激素，少數長期吸入給藥患者可能引起口腔、咽喉部的白假絲酵母菌感染，表現為聲音嘶啞、咽部不適，吸藥后用水漱口及局部應用抗霉菌藥物可降低發生率。

第四章消化系統疾病用藥

抗酸藥：氫氧化鋁、鋁碳酸鎂，直接中和胃酸，但僅中和已經分泌的胃酸，不能抑制胃酸分泌。

胃黏膜保護藥：枸櫞酸鉍鉀、硫糖鋁、吉法酯。枸櫞酸鉍鉀對幽門螺桿菌有殺滅作用，服藥期間口中可能帶有氨味并可使舌苔及大便呈灰黑色。

多數PPI（奧美拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑、艾司奧美拉唑）主要經肝臟細胞色素P450酶系CYP2C19代謝。但是蘭索拉唑主要代謝酶是CYP3A4。

氯吡格雷是前藥，需經CYP2C9、CYP2C19代謝活化，才具有抗血小板聚集作用。聯用應選擇對CYP2C19影響較小的泮托拉唑、蘭索拉唑或右蘭索拉唑（影響最小），但不推薦氯吡格雷與奧美拉唑和埃索美拉唑合用。

解痙藥（莨菪堿類，顛茄、阿托品等）主要不良反應抗膽堿能效應包括口干、便秘、擴瞳、眼壓升高、視物模糊、排尿困難、心悸；禁用于青光眼、高熱、重癥肌無力、前列腺增生、幽門梗阻與腸梗阻患者。可用于解救有機磷中毒。

甲氧氯普胺易引起錐體外系反應，常見嗜睡和倦怠，高泌乳素血癥。

多潘立酮可能發生心臟毒性（主要表現為尖端扭轉型心律失常和心電圖Q-T間期延長），高泌乳素血癥，還有導致男性乳房女性化的風險，因此乳腺癌、泌乳素瘤、嗜鉻細胞瘤患者應禁用該類藥

化療所致惡心嘔吐的藥物預防

①高度催吐性化療方案：推薦化療前用三藥方案，包括單劑量5-HT3受體阻斷劑、地塞米松和NK-1受體阻斷劑；

②中度催吐性化療方案：推薦第1日采用5-HT3受體阻斷劑聯合地塞米松，第2和第3日繼續使用地塞米松；

③低度催吐性化療方案：建議用單一藥物，如地塞米松、5-HT3受體阻斷劑或多巴胺受體阻斷劑（如甲氧氯普胺）預防嘔吐；

④輕微催吐性化療方案：對于無惡心和嘔吐史的患者，不必在化療前常規給予止吐藥物。

肝病解毒類藥物：谷胱甘肽、硫普羅寧、葡醛內酯。抗炎類：復方甘草甜素、甘草酸二銨、異甘草酸鎂。降酶類：聯苯雙酯、雙環醇。

利膽藥：腺苷蛋氨酸、熊去氧膽酸。

瀉藥的分類

①刺激性瀉藥：比沙可啶、酚酞、蒽醌類（大黃、番瀉葉麻仁丸等）、蓖麻油。

②滲透性瀉藥：聚乙二醇、乳果糖、鹽類瀉藥如硫酸鎂。

③容積性瀉藥：歐車前、聚卡波非鈣、麥麩。

④潤滑性瀉藥：甘油、液體石蠟、多庫酯鈉。

聚乙二醇可用于成人和≥8歲的兒童，為兒童便秘的一線治療藥物，因不進入乳汁，哺乳期可使用；本品含有山梨糖醇，對于果糖不耐受的兒童應禁用。

老年人便秘首選容積性和滲透性瀉藥（乳果糖、聚乙二醇）。

利那洛肽主要用于成人便秘型腸易激綜合征，至少首餐前30分鐘服用，6歲以下兒童禁用。

地芬諾酯和洛哌丁胺均不能作為細菌性痢疾（發熱、便血）的治療藥物；2歲以下兒童、腸梗阻患者應禁用。

消旋卡多曲可用于成人急性腹瀉；1月以上嬰幼兒的急性腹瀉，必要時可與口服補液和靜脈補液聯用。

對于急性腹瀉（腸道感染），氟喹諾酮類藥物一般作為首選抗生素；阿奇霉素是妊娠期婦女及兒童首選的藥

物，也推薦在喹諾酮耐藥嚴重地區經驗性使用；利福昔明是一個非吸收性的利福霉素類藥物，可有效治療由非侵襲性大腸埃希菌菌株引起的旅行者腹瀉。

潰瘍性結腸炎治療藥物柳氮磺吡啶為美沙拉嗪前體藥物，口服吸收少，具有抗菌、抗炎和免疫抑制作用，也可用于類風濕關節炎的治療。因會造成葉酸缺乏，需補充葉酸。2歲以下兒童禁用。

胰酶多制成腸溶片劑，餐前服用，過敏禁用，胰腺炎早期禁用。第五章心血管系統疾病用藥

鈉通道阻滯劑分類：①Ⅰa適度阻滯鈉通道：奎尼丁、普魯卡因胺；②Ⅰb輕度阻滯鈉通道：利多卡因、苯妥英鈉、美西律；③Ⅰc明顯阻滯鈉通道：普羅帕酮、氟卡尼。

作用于鉀通道的藥物（Ⅲ類）：胺碘酮、索他洛爾（兼有β受體阻斷劑作用）。

胺碘酮為廣譜抗心律失常藥，還是肝藥酶抑制劑。不良反應有尖端扭轉性室速（罕見）、光敏感性、角膜色素沉著、肺毒性、多發性神經病變、胃腸道不適、心動過緩、肝毒性、甲狀腺功能障礙。

竇性、交感神經、焦慮首選普萘洛爾（Ⅱ類）；室上性首選維拉帕米（Ⅳ類）；急性室性首選利多卡因；慢性室性首選美西律；危及生命選奎尼丁。

非選擇性β受體阻斷劑：普萘洛爾。選擇性β1受體阻斷劑：美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾。α1和β受體阻斷劑：卡維地洛、拉貝洛爾、阿羅洛爾。

ACEI類（普利類）和ARB類（沙坦類）的禁忌癥：①雙側腎動脈狹窄。②高鉀血癥。③妊娠期婦女。

地平類抗高血壓藥反射性交感神經激活會導致心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生等。

β受體阻斷劑：高血壓糖脂代謝異常時一般不首選，二、三度房室傳導阻滯、哮喘患者禁用，長期應用者突然停藥可發生反跳現象。

其他高血壓藥物有利血平、甲基多巴、硝普鈉（用于高血壓危象）。

主要降膽固醇的藥物：羥甲基戊二酰輔酶A還原酶（HMG-CoA還原酶）抑制劑，他汀類；膽固醇吸收抑制劑如依折麥布；抗氧化劑如普羅布考；膽汁酸結合樹脂如考來烯胺。

主要降三酰甘油的藥物：貝丁酸類藥如非諾貝特、吉非貝齊；煙酸類藥如煙酸、阿昔莫司；多烯不飽和脂肪酸類如高純度魚油。

阿托伐他汀腎功能不全無需調整劑量。可在1天內的任何時間服用，并不受進餐影響；但最好在晚餐后服用。

他汀類藥物的常見不良反應為消化系統反應、肝損害和肌毒性（橫紋肌溶解）。

CYP2C9誘導劑利福平可以減少氟伐他汀的生物利用度；普伐他汀和瑞舒伐他汀不受CYP3A4的代謝影響。

硝酸酯類禁用于已使用5型磷酸二酯酶抑制劑的患者，因為會引起嚴重的低血壓。

硝酸酯類不合理使用可致耐藥性發生，采用偏離心臟給藥方法，減緩耐藥發生。

地高辛過量者的救治，對輕度中毒者可及時停藥及利尿劑；對嚴重心律失常者可靜脈滴注氯化鉀、葡萄糖注射液；對異位心律者可靜脈注射苯妥英鈉100～200mg；對心動過緩者可靜脈注射阿托品0.5～2mg。

第六章血液系統疾病用藥

直接凝血酶抑制劑：達比加群酯。直接Ⅹa因子抑制劑：利伐沙班、阿哌沙班。

二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑：噻氯匹定、氯吡格雷、替格瑞洛。

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻斷劑：替羅非班、依替巴肽。

華法林的個體差異大，治療期間需監測INR。一般INR目標范圍是2.0~3.0，但若用于人造瓣膜患者預防血栓栓塞并發癥時，INR的目標范圍是2.5~3.5。妊娠期女性應禁用。華法林不排入乳汁，哺乳期可繼續使用。腎功能不全者無需調整華法林的劑量。

普通肝素抑制因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa，低分子肝素抑制因子Ⅱa、Ⅹa，且抑制Ⅹa＞Ⅱa。肝素中毒可以

用魚精蛋白解救。

達比加群酯不經肝臟代謝，因此肝功能不全者無需調整劑量，主要由原型經腎臟清除，用藥期間需監測腎功能，以免藥物蓄積，引起出血。解救藥物是依達賽珠單抗。

替奈普酶（我國未上市）已成為美國ST端抬高型心肌梗死的標準溶栓治療藥物，非常適合心肌梗死入院前在救護車上給藥。

抗纖維蛋白溶解藥有氨基己酸、氨甲環酸，抗纖維蛋白溶解藥用于鏈激酶、尿激酶等溶栓藥過量引起的出血；對慢性滲血效果好。但對癌癥出血以及創傷出血，無止血作用。

毛細血管止血藥有卡絡磺鈉、酚磺乙胺，卡絡磺鈉對大出血和動脈出血無效。

維生素K1皮下注射較為安全，不能采取皮下注射時，才考慮肌內注射和靜脈注射給藥。

鐵劑：以口服制劑為首選，以吸收較高的亞鐵劑為首選。缺鐵性貧血主要應用鐵劑（硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨及右旋糖酐鐵）治療。酸性條件可以促進鐵劑吸收。

小劑量葉酸可用于妊娠期婦女預防胎兒神經管畸形。葉酸和維生素B12針對巨幼細胞性貧血的治療，可出現血鉀降低，治療期間需要補充鉀鹽。

第七章利尿藥和泌尿系統疾病用藥

作用于髓袢升支粗段的袢利尿劑（高效）有呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸。

作用于遠曲小管近端的噻嗪類與類噻嗪類藥（中效）有氫氯噻嗪與氯噻酮、吲達帕胺、美托拉宗。

作用于遠曲小管遠端和集合管的留鉀利尿藥（低效）有螺內酯、依普利酮與氨苯蝶啶、阿米洛利。

袢利尿藥存在耳毒性，呈劑量依賴性。與其他藥物比較，使用依他尼酸更容易發生耳毒性。布美他尼耳毒性最小。為避免耳毒性，呋塞米的輸注速率不宜超過4mg/min。

袢利尿劑和噻嗪類利尿劑都存在磺胺基團，對磺胺藥過敏者禁用（依他尼酸無磺胺基團）。

氨苯蝶啶溶解性很差，容易發生腎結石。

治療良性前列腺增生的α1受體阻斷劑有特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿夫唑嗪、坦洛新（坦索羅辛）、賽洛多辛；適用于需要盡快解決急性癥狀的患者；會導致直立性低血壓、首劑低血壓現象；應采取睡前臥位給藥。

治療良性前列腺增生的5α還原酶抑制劑有非那雄胺、度他雄胺，依立雄胺；能縮小前列腺體積。妊娠期女性應禁

止觸摸非那雄胺碎片。

治療膀胱過度活動癥用藥有M膽堿受體阻斷劑如奧昔布寧、黃酮哌酯、托特羅定、索利那新；β3腎上腺素受體激動劑；A型肉毒桿菌毒素。

第八章內分泌系統疾病用藥

垂體前葉激素和類似物有重組人生長激素、促皮質激素（長期使用可產生糖皮質激素的不良反應如色素沉著、多毛、痤瘡）。

垂體后葉激素有垂體后葉素、去氨加壓素、縮宮素等。去氨加壓素有較強的抗利尿作用及較弱的加壓作用，有效治療神經垂體功能不足引起的中樞性尿崩癥。

下丘腦激素有奧曲肽和生長抑素。生長抑素抑制胰高血糖素分泌，有出現血糖降低及低血糖風險。

腎上腺素糖皮質激素類藥物具有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克、影響代謝、影響血液和造血系統等作用。

腎上腺糖皮質激素的適應證及使用方法

給藥方法	適應證	用法
大劑量沖擊療法	用于嚴重中毒性感染及各種休克	氫化可的松首劑可靜脈滴注200～300mg，一日量可達1g以上，用藥時間一般不超過3日
一般劑量長期療法	用于結締組織病、腎病綜合征、頑固性支氣管哮喘、中心視網膜炎、各種惡性淋巴瘤、淋巴細胞性白血病等	潑尼松10～20mg，一日3次。產生療效后，逐漸減至最小維持量，持續數月
隔日給藥療法	已用糖皮質激素控制的某些慢性病	可用潑尼松、潑尼松龍。把48小時用量，在早晨8 時一次服用，這樣對下丘腦、垂體、腎上腺皮質抑制較輕，不良反應較少
小劑量代替療法	腎上腺皮質功能不全	一般上午8時給藥；或早晨給藥2/3，夜間給藥1/3

腎上腺糖皮質激素典型不良反應：①醫源性庫欣綜合征：滿月臉、向心性肥胖、皮膚變薄、痤瘡等；②誘發三高

（血糖、血鈉、血膽固醇）；③骨質疏松癥、病理性骨折、股骨頭壞死、肌無力、肌萎縮等；④誘發或加重潰瘍；⑤誘發或加重感染；⑥誘發精神癥狀、青光眼。

抗甲狀腺藥有丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑與卡比馬唑。T4要轉變為T3才能發揮作用。

常用胰島素的分類

①短效胰島素：人胰島素。靜脈輸注搶救糖尿病酮癥酸中毒和高血糖高滲性昏迷。

②速效胰島素類似物：門冬胰島素、賴脯胰島素、谷賴胰島素。

③中效胰島素：精蛋白人胰島素。

④長效胰島素類似物：甘精胰島素（U100、U300）、地特胰島素、德谷胰島素。

⑤混合人胰島素：精蛋白人胰島素混合注射液(30R、40R、50R)

⑥雙胰島素類似物：德谷門冬雙胰島素。

磺酰脲類促胰島素分泌藥：格列XX。格列喹酮經膽汁排泄，因此可用于伴有輕度腎功能不全的患者；格列美脲較少引起嚴重低血糖。

非磺酰脲類促胰島素分泌藥：XX列奈。被稱為餐時血糖調節劑，餐前10~15min給藥即可。

二甲雙胍是2型糖尿病患者的一線用藥和聯合用藥中的基礎用藥，首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2 型糖尿病，尤其適用于肥胖2型和幼年2型糖尿病患者。

α－葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖、伏格列波糖。競爭性抑制雙糖類水解酶α－葡萄糖苷酶的活性，主降餐后血糖。此類藥物單獨用藥不會引起低血糖，與其他降糖藥合用若發生低血糖（如二甲雙胍和阿卡波糖聯用），應使用葡萄糖治療，而不應使用蔗糖。

噻唑烷二酮類（胰島素增敏劑）：XX列酮。兒童和未滿18歲的青少年禁用；2型糖尿病有活動性肝臟疾患的臨床表現或AST及ALT升高大于正常上限2.5倍時禁用。

二肽基肽酶－4（DPP-4）抑制劑：XX列汀。鈉－葡萄糖協同轉運蛋白2抑制劑：XX列凈。

胰高血糖素樣肽－1受體激動劑：艾塞那肽、利拉魯肽和貝那魯肽。

防治骨質疏松癥的藥物分為：①抑制骨吸收藥，如雙膦酸鹽類等；②刺激骨形成藥，如氟制劑，甲狀旁腺激素等；③鈣劑、維生素 D 及其活性代謝物可促進骨的礦化，對抑制骨的吸收、促進骨的形成也起作用。

降鈣素類用藥前需做皮試，有誘發支氣管哮喘的風險；雙膦酸鹽類典型的不良反應為胃食管反流病；注射用唑來

膦酸鈉可致“類流感樣”反應。

抗肥胖癥藥奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑。主要引起胃腸道不良反應第九章抗菌藥物

濃度依賴型抗菌藥物有氨基糖苷類、氟喹諾酮類、硝基咪唑類、達托霉素、多黏菌素；日劑量單次給藥。

時間依賴型抗菌藥物有β－內酰胺類、林可霉素類、部分大環內酯類；日劑量分多次給藥；延長滴注時間。

時間依賴型且抗菌作用時間長（PAE或t1/2長）的藥物有糖肽類、四環素類、阿奇霉素、克拉霉素、利奈唑胺、替加環素；日劑量分2次給藥（阿奇霉素一天1次）。

青霉素的作用機制是干擾細菌細胞壁黏肽合成，使細菌細胞壁缺損，最后使細菌破裂溶解而死亡。

甲氧西林、苯唑西林耐酶；青霉素V耐酸；哌拉西林抗銅綠假單胞菌。

青霉素不良反應有過敏、青霉素腦病、赫氏反應等。

對于頭孢菌素，對革蘭陽性菌的抗菌活性，1代＞2代＞3代；對于革蘭陰性菌3代＞2代＞1代；腎毒性逐代減少，對β－內酰胺酶穩定性逐代增強。第四代為廣譜，無腎臟毒性。

三代開始對銅綠假單胞菌有效，其中頭孢他啶對銅綠假單胞菌作用最強；頭孢哌酮對銅綠假單胞菌也有較好作用；第三代頭孢和第四代頭孢都能透過血腦屏障。

頭孢菌素存在雙硫侖樣反應，用藥期間避免乙醇。引起此反應的有頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢甲肟、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢匹胺等。

頭孢菌素能抑制腸道正常菌群，減少維生素K合成，導致維生素K依賴性凝血因子合成障礙，而導致出血。長期應用（10日以上），宜補充維生素K。

對于重度腎衰竭患者，除了頭孢曲松，所有頭孢菌素類藥物的劑量均需要調整。

碳青霉烯類是抗菌譜最廣的β－內酰胺類藥物，對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有很強的抗菌活性，包括產 ESBLs（超廣譜β內酰胺酶類）菌株。

亞胺培南西司他丁可引起中樞神經系統興奮，出現肌痙攣、精神障礙，包括幻覺或癲癇發作等。亞胺培南與丙戊酸鈉合用時，可促進丙戊酸鈉代謝，導致其血藥濃度減少，甚至引發癲癇。

其他β－內酰胺類抗菌藥物如頭霉素類：頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢米諾、頭孢替坦；氧頭孢烯類：拉氧頭孢、氟氧頭孢；單環β－內酰胺類：氨曲南，對需氧革蘭陰性菌及銅綠假單胞菌有效，常作為氨基糖苷類抗菌藥物的替代品使用。

氨基糖苷類抗菌藥物作用機制為抑制細菌蛋白質；典型不良反應：耳毒腎毒肌肉毒，過敏僅次青霉素。

大環內酯類抗菌藥物不良反應有心毒性、肝臟毒性、耳毒性、胃腸道反應。

紅霉素可用于軍團菌、衣原體、支原體、百日咳、空腸彎曲菌腸炎等的治療。

四環素類抗菌藥物不良反應有四環素牙（并影響骨骼的正常發育，因此8歲以下兒童禁用）、肝毒性、嚴重二重感染（亦可發生難辨梭菌性抗生素相關性腹瀉）；多西環素、米諾環素、美他環素、地美環素使用后，患者可能在日曬時有光敏現象，因此建議服藥后患者不要直接暴露于陽光或紫外線下；米諾環素還可引起眩暈、耳鳴等前庭功能紊亂。

林可霉素類抗菌藥物用于嚴重的厭氧菌感染，是治療金葡菌所致骨髓炎的首選藥物，對革蘭陰性桿菌和肺炎支原體無效。

林可霉素類具神經——肌肉阻斷作用。其中林可霉素大劑量靜脈快速滴注可引起血壓下降、心電圖變化。甚至心跳、呼吸停止。

糖肽類抗菌藥物有萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧；臨床常用于耐甲氧西林金葡菌感染（MRSA感染），首選萬古霉素，也可選用替考拉寧。會出現耳毒性、腎毒性、紅人綜合征。

喹諾酮類抗菌藥物選擇性干擾細菌DNA回旋酶或拓撲異構酶Ⅳ，抑制DNA的合成和復制而殺菌，XX沙星。本類藥物可以用于治療肺炎，尤其是莫西沙星；其中的左氧氟沙星可與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌；不良反應有肌肉痛、跟腱斷裂等（18歲以下禁用）；血糖紊亂；光敏反應；Q-T間期延長；精神和中樞神經系統反應。

磺胺類抗菌藥如復方磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶，作用機制為抑制二氫葉酸合成酶；應用磺胺藥期間應多飲水，保持正常尿量，以防結晶尿和結石的發生，必要時堿化尿液。禁用于對磺胺藥過敏者；葡萄糖－6－磷酸脫氫酶缺乏者應

用本品可發生溶血；因可發生黃疸，新生兒以及2個月以下嬰兒禁用；還存在光敏性和再障的不良反應。

作用靶點：四環素30s亞基，紅霉素（大環內酯），氯霉素，林可霉素，利奈唑胺，這四類藥作用于50S亞基。

異煙肼抑制靜止期結核桿菌，殺滅繁殖期結核桿菌；穿透性強，對細胞內外結核桿菌均有作用；有肝毒性，服藥期間不宜飲酒；有神經系統毒性，周圍神經炎較多見，每日服用維生素B6可預防或緩解周圍神經炎的發生，但大劑量維生素B6可降低異煙肼的抗菌活性而影響療效。

利福平繁殖期和靜止期均有效，低濃度抑菌，高濃度殺菌；穿透力強，對細胞內、外結核桿菌均有作用；不良反應有肝毒性、類流感樣綜合征、尿、唾液、糞便、痰、汗液及淚液呈橘紅或紅棕色。

吡嗪酰胺在酸性環境中抗菌作用較強；單用迅速產生耐藥性，常采用低劑量、短療程與其他藥物聯合使用；不良反應有肝臟損害及痛風樣關節炎。

乙胺丁醇僅對生長繁殖期結核桿菌有作用，幾乎不影響靜止期細菌；典型不良反應為球后視神經炎。

結核病的化學治療要遵循“聯合、早期、適量、規律和全程”的原則。

多烯類兩性霉素B靜滴時間應大于6h；制成脂質體劑型可降低腎毒性，屬于深部真菌感染的首選藥，靜脈給藥時禁用0.9%氯化鈉注射液溶解，需避光緩慢靜滴。

氟康唑是侵襲性念珠菌病（主要來自消化道）的首選；伏立康唑可首選用于曲霉菌（來自于呼吸道）感染。

丙烯胺類特比萘芬（抑制角鯊烯環氧酶），可首選用于皮膚癬菌感染如“甲癬”的治療。

棘白菌素類卡泊芬凈，禁用任何含葡萄糖的注射液稀釋。

灰黃霉素用于淺部真菌感染，多食脂肪性食物可增加吸收。第十章抗病毒藥

核苷類：XX洛韋、阿糖腺苷；非核苷類：膦甲酸鈉、福米韋生。

奧司他韋：通過抑制神經氨酸酶而起到抗流感病毒作用，對甲型和乙型流感病毒均有效，但應及早用藥，在流感癥狀開始（理想狀態為36h內）就應開始治療。可用于1歲以上患者的治療和13歲以上患者的預防。在服用奧司他韋后48h內不應使用減毒活流感疫苗。

金剛乙胺：臨床用于亞洲甲型流感病毒感染的預防和治療。

HIV治療藥物有核苷類逆轉錄酶抑制藥（去羥肌苷、XX夫定）、非核苷類逆轉錄酶抑制藥（奈韋拉平）、蛋白酶抑制藥（XX那韋）、整合酶抑制劑（拉替拉韋）。

干擾素是目前公認治療慢性乙型肝炎的重要藥物。第十一章抗寄生蟲藥

控制瘧疾癥狀發作（紅細胞內期）的藥物有青蒿素、氯喹、奎寧。

阻止復燃和傳播（紅細胞外期）的藥物有伯氨喹、乙胺嘧啶。伯氨喹是控制復發和阻止瘧疾傳播的首選藥，葡萄糖－6磷酸脫氫酶缺乏者服用伯氨喹可發生急性溶血性貧血。乙胺嘧啶可用于瘧疾的病因性預防（蚊體內），抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，影響瘧原蟲葉酸代謝過程，從而影響核酸合成。

阿苯達唑、甲苯咪唑廣譜抗蟲藥。蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲的首選藥。

氯硝柳胺治療絳蟲、吡喹酮治療血吸蟲、三氯苯達唑治療肝吸蟲。第十二章抗腫瘤藥

環磷酰胺會導致出血性膀胱炎，應用尿路保護劑美司鈉，靜脈注射，常用劑量是環磷酰胺的20%。

奧沙利鉑神經毒性最嚴重（感覺異常和功能障礙遇冷加重），結直腸癌的首選藥之一。

奧沙利鉑、卡鉑應選用5%葡萄糖注射液溶解輸注；順鉑耳、腎毒性最嚴重，在0.9%氯化鈉注射液中更穩定。卡鉑的骨髓抑制較重。

依托泊苷需0.9%氯化鈉注射液溶解稀釋，小細胞肺癌化療首選藥；注射液中含有苯甲醇，禁用于兒童肌內注射。

替尼泊苷為腦瘤首選藥。

博來霉素常見不良反應為間質性肺炎；只能采用0.9%氯化鈉注射液溶解注射。

干擾核酸生物合成的藥物，二氫葉酸還原酶抑制劑：甲氨蝶呤、培美曲塞。

甲氨蝶呤應注意監測腎毒性，鼓勵患者多喝水，大劑量應用時，需準備好解救藥亞葉酸鈣、進行液體補充或堿化尿液。

干擾轉錄過程和阻止RNA合成藥物：蒽環類抗腫瘤抗生素如柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星等，不良反應主要是骨髓抑制和心臟毒性；專屬性極強的解毒劑是右雷佐生。

長春堿類如長春新堿、長春堿、長春瑞濱等。機制是與微管蛋白結合，抑制微管聚合；典型的不良反應有骨髓抑制、消化道反應、神經毒性（四肢麻木、腱反射消失）和血栓性靜脈炎。

紫杉烷類如紫杉醇、紫杉醇脂質體、多西他賽等。紫杉醇作用于聚合狀態的微管蛋白；會引起超敏反應。

雌激素受體拮抗劑有托瑞米芬、他莫昔芬，可用于治療乳腺癌，絕經前、后均可使用。

芳香氨酶抑制劑如來曲唑、阿那曲唑、依西美坦，不能用于絕經前乳腺癌的治療。

促性腺激素釋放激素激動劑/抑制劑：亮丙瑞林、戈舍瑞林、布舍瑞林；主要用于可用激素治療的前列腺癌、絕經前期或圍絕經期女性的乳腺癌、緩解子宮內膜異位癥。

抗雄激素類如氟他胺，主要用于晚期前列腺癌。

吉非替尼為酪氨酸激酶抑制劑，常見不良反應主要為皮疹、腹瀉、皮膚色澤加深、肝臟轉氨酶或膽紅素升高等，如果發生中度或重度腹瀉應給予洛哌丁胺治療。嚴重不良反應有間質性肺炎、Q-T間期延長，一旦發生可能危及生命。

西妥昔單抗可能發生皮膚反應主要癥狀為粉刺樣皮疹，嚴重者可能發生史蒂文斯－約翰遜綜合征或中毒性表皮壞死溶解。

曲妥殊單抗主要用于人表皮生長因子受體－2過度表達的轉移性乳腺癌；不能用5%葡萄糖注射液做溶劑，注射液中含有苯甲醇，禁用于兒童。主要不良反應是心力衰竭。

第十三章抗過敏藥1.抗過敏藥分類：

①抗組胺藥：第一代：苯海拉明、氯苯那敏、賽庚啶、酮替芬、苯海拉明、多塞平等；第二代：特非那定、氯雷他定、咪唑斯汀、西替利嗪、左西替利嗪等。

②肥大細胞穩定劑：色甘酸鈉、酮替芬、奧洛他定。

③白三烯受體拮抗劑：孟魯司特、普侖司特、異丁司特。

④鈣劑：葡萄糖酸鈣、氯化鈣。

⑤糖皮質激素類藥物：包括吸入劑、鼻用劑、眼用劑、皮膚外用劑型。

⑥血栓素A2受體拮抗劑：塞曲司特。

第十四章糖類、鹽類、酸堿平衡調節藥與營養藥

葡萄糖，可與胰島素合用治療高鉀血癥；糖原的合成需要鉀離子，故應用葡萄糖使鉀離子進入細胞內，血鉀濃度降低。

氯化鉀注射液嚴禁肌內注射和直接靜脈注射，僅可靜脈滴注，臨用前稀釋，否則引起劇痛，甚至心臟停搏。靜滴時氯化鉀濃度不宜過高，一般不宜超過0.3%（40mmol/h）。同時，滴速不宜超過750mg/h（10mmol/h）。

濃氯化鈉主要用于各種原因所致的水中毒及嚴重的低鈉血癥，濃氯化鈉不可直接靜脈注射或滴注，應加入液體稀釋后應用。

硫酸鎂最主要的用途是子癇、子癇前期治療的首選藥，可靜脈給藥或深部肌內注射。

脂溶性維生素有維生素A、D、E、K；水溶性維生素有維生素B族、C、葉酸、煙酸。

維生素A缺乏可致夜盲癥；維生素D缺乏可致佝僂病；維生素E可促進生殖力，促進性激素分泌，臨床常用于治療先兆流產和習慣性流產；維生素K缺乏可致出血，大量應用廣譜抗菌藥如頭孢菌素類、碳青霉烯類等抗菌藥物，可導致腸道菌群改變，導致維生素B、K合成減少而缺乏，應及時補充。

煙酸可用于調血脂、糙皮病；有強烈的擴張血管作用（面部潮紅、血壓降低），大劑量可引起血糖升高、尿酸增

加。

腸內營養（EN）是指經消化道給以營養素，根據組成不同分為整蛋白型EN和氨基酸型EN。根據給予EN 途徑的不同，分為口服和管飼。

腸外營養（PN）是經靜脈為無法經胃腸道攝取和利用營養物的患者提供包括氨基酸、脂肪水化合物、維生素及礦物質在內的營養素，以抑制催化代謝，促進合成代謝并維持結構蛋白的功能。又稱全腸外營養（TPN）。

疾病型氨基酸的分類：①用于腎病的氨基酸——9AA；②用于肝病的氨基酸——6AA、15AA、20AA；③用于顱腦損傷的氨基酸——賴氨酸注射液；④免疫調節型氨基酸——丙谷酰谷氨酰胺注射液；⑤用于創傷（應激）的氨基酸制劑。

第十五章生殖系統用藥、性激素及生育用藥

雌激素代表藥物如雌二醇，禁忌癥有①乳腺癌者禁用；②雌激素依賴性腫瘤者禁用；③血栓栓塞者禁用；④膽汁淤積性黃疸者禁用；⑤未明確診斷的陰道不規則流血者禁用；⑥哺乳期、妊娠期禁用。

孕激素代表藥物如黃體酮、甲羥孕酮、地屈孕酮，不良反應與禁忌有①常見突破性出血、月經不規則；②長期應用引起子宮內膜萎縮，誘發陰道真菌感染；③高鈣血癥、水鈉潴留、體重增加；④增加血栓栓塞性疾病風險，應禁用于有血栓病史者；⑤大劑量長期用藥可導致或加重抑郁癥的發生，應慎用于抑郁癥病史者；⑥孕激素還應禁用于肝功能不全患者、有一定雄激素或抗雄激素作用的孕激素應禁用于妊娠期女性。

聚甲酚磺醛：高酸性物質只能局部陰道用藥，不可口服；避免接觸眼睛，織物接觸后立即用水洗凈；皮膚傷口用藥時，不宜用刺激性肥皂清洗。

干擾素α2a：干擾素是由細胞產生的一類誘生性蛋白質，具有廣譜抗病毒、免疫調節及抗腫瘤功能（只能局部用藥）。

退乳藥溴隱亭，選擇性激動多巴胺受體，抑制垂體合成和釋放泌乳素，使血清泌乳素濃度下降，乳汁分泌減少至停止。既可用于產后退乳，也可防治乳溢癥。

絨促性素，本品是妊娠期女性尿液中提取的促性腺激素類藥物。對女性，可促使黃體合成孕激素，并可促使卵泡生成和成熟，有促排卵的作用；對男性，可促進產生雄激素，睪丸下降和男性第二性征發育。

左炔諾孕酮為短效避孕藥；羥孕酮為長效避孕藥；壬苯醇醚為陰道殺精劑。

事后避孕藥米非司酮，強抗孕激素，能與孕酮受體及糖皮質激素受體結合，有引產效應，與前列腺素藥物序貫合并使用，可用于終止停經49日內的妊娠。

醋酸棉酚抑制卵巢和子宮內膜以及肌層甾體激素受體，導致子宮內膜和肌層明顯變薄，月經量減少。用于子宮內膜功能性出血、子宮肌瘤并月經過多、子宮內膜異位癥等婦科疾病。

麥角制劑大劑量會引起子宮強直性收縮，不合適引產、催產等。

抗早產藥如利托君和硫酸鎂可松弛子宮平滑肌，抑制其收縮，有利于胎兒在宮內安全生長，防止早產。

12.5型磷酸二酯酶抑制劑：正常人在性刺激過程中體內一氧化氮（NO）釋放，隨后它激活陰莖海綿體平滑肌細胞內鳥苷酸環化酶，導致環磷酸鳥苷（cGMP）水平升高，使得海綿體內平滑肌松弛，海綿竇擴張，血液流入而使陰莖勃起。代表藥物：西地那非、伐地那非、他達拉非。治療男性勃起功能障礙藥

第十六章眼科、耳鼻喉科用藥

青光眼用藥：①擬膽堿藥（毛果蕓香堿）選擇性直接作用于M 膽堿受體，引起縮瞳，眼壓下降，并有調節痙攣等作用。②β受體阻斷劑（噻嗎洛爾）減少睫狀體的房水生成。③α2 受體激動劑（溴莫尼定）促進房水流出和減少房水生成；碳酸酐酶抑制劑（布林佐胺），減少房水生成；前列腺素衍生物（拉坦前列腺素），通過影響葡萄膜、鞏膜通道促進房水流出。④復方制劑：拉坦噻嗎、曲伏噻嗎、貝美素噻嗎洛爾、布林佐胺噻嗎洛爾。

散瞳類藥物：抗膽堿藥，包括不同濃度的阿托品、托吡卡胺、復方托吡卡胺滴眼液等，多用于屈光檢查、治療虹膜-睫狀體炎、解除調節痙攣治療假性近視、治療惡性青光眼等。

治療干眼癥藥：玻璃酸鈉、羥丙甲纖維素、羧甲纖維素鈉、卡波姆、聚乙二醇、右旋糖酐70。

鼻部用藥：①血管收縮藥：麻黃堿、去氧腎上腺素（α受體激動藥）；“唑林”（α1受體激動藥）；②鼻用抗過敏藥：氮?斯汀、布地奈德；③鼻黏膜保護藥：復方薄荷腦。

第十七章皮膚及外用藥

林旦治療疥瘡療效最佳，但不應與堿性物質或鐵器接觸。但對中樞神經系統有毒性，可誘發癲癇等，因此，涂藥前勿用熱水和肥皂洗澡，洗去藥物時水溫不要過熱，以免增加吸收。

硫黃可用于疥瘡，還可用于頭癬、痤瘡、脂溢性皮炎、酒渣鼻、單純糠疹等，成人一般用10%軟膏劑，兒童用5%軟膏，4歲以下用2.5%軟膏，但藥物不得接觸銅制品；治療疥瘡時應先用肥皂洗澡，每晚用藥1次，且在藥物涂抹全身后再用滑石粉薄灑。此期間不洗澡、不更衣，療程結束后再徹底用肥皂洗澡1次；長期大量局部用藥有刺激性，可引起接觸性皮炎。

克羅米通可治療各型瘙癢癥，并可特異性殺滅疥螨，且具有局部麻醉作用。

痤瘡治療藥

①輕度（Ⅰ級）痤瘡——僅有粉刺——（一線）外用維A酸。

②中度（Ⅱ級）痤瘡——粉刺+炎性丘疹——（一線）外用維A酸+過氧苯甲酰+/-外用抗菌藥物或過氧苯甲酰+外用抗生素。

③中度（Ⅲ級）痤瘡——出現膿皰——（一線）口服抗生素+外用維A酸+/-過氧苯甲酰+/-外用抗生素。

④重度（Ⅳ級）痤瘡——出現結節、囊腫（一線）口服異維A酸+/-過氧苯甲酰/外用抗生素。 5.妊娠及哺乳期婦女：口服維A酸藥物治療前1個月到停藥后3個月內應該嚴格避孕。

兩性霉素B抗真菌活性最強，是多烯類中唯一可用于治療深部和皮下真菌感染的藥物。

制霉菌素對念珠菌屬作用強，不易耐藥。口服難吸收，用于腸道白色念珠菌感染，局部外用治療皮膚、黏膜淺表真菌感染。毒性大，不可注射給藥；不推薦5歲以下兒童使用。

特比萘芬非競爭性、可逆性抑制鯊烯環氧酶；外用治療皮膚癬菌所致的淺表皮膚真菌感染，如手癬，足癬、體癬、股癬；2歲以下兒童慎用。

阿莫羅芬為局部抗真菌藥，干擾真菌細胞麥角固醇的合成導致真菌死亡；禁用于兒童。

皮質激素類：弱效：醋酸氫化可的松（1.0%）。中效：醋酸地塞米松、丁酸氫化可的松（0.1%）、醋酸曲安奈德。強效：糠酸莫米松、二丙酸倍氯米松、氟輕松、哈西奈德（0.025%）。超強效：鹵米松、哈西奈德（0.1%）、丙酸比氯倍他索。

皮質激素類注意用藥部位：①面部和陰部（皮膚柔嫩及皺褶）宜用低濃度、弱作用的藥物，如1.0%醋酸氫化可的松。②手掌足跖宜用強效的藥物。